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La mwcqlidocaina (mwcgDCI), o lignocaina,cite-ref-2[2] è un mwdwfarmaco usato comunemente come mweaanestetico locale e anche come agente mweqantiaritmico di classe IB secondo la classificazione di Vaughan-Williams.

È usata a livello topico per alleviare mwewprurito o bruciore della mwfapelle, mentre viene iniettata direttamente in interventi di chirurgia minore, in particolare di mwfqodontoiatria.

• Storia

• Avvertenze

• Farmacocinetica

• Farmacodinamica

• Anestesia

• Uso clinico

• Indicazioni

• Controindicazioni

• Reazioni avverse al farmaco

• Somministrazione

• Additivo nella cocaina

• Note

• Altri progetti

• Collegamenti esterni

La lidocaina fu sintetizzata per la prima volta sotto il nome di Xilocaina da mwgqNils Löfgren nel 1943.cite-ref-lofgren-1948-3-0[3]

Il suo collega Bengt Lundqvist ha fatto i primi test su se stesso, iniettandosi l'anestetico.cite-ref-lofgren-1948-3-1[3] Il prodotto fu quindi commercializzato nel 1948.

La somministrazione di lidocaina come mwjqantiaritmico richiede cautela per gli effetti proaritmici del farmaco potenzialmente fatali. In questa classe di pazienti, inoltre sia il volume di distribuzione della lidocaina sia la sua eliminazione sono diminuiti e quindi la dose e.v. di carico e la velocità di infusione vanno diminuite per ridurre il rischio di livelli ematici troppo elevati e comparsa di mwjgtossicità.cite-ref-4[4]

L'Infusione intra-articolare continua non rientra fra gli impieghi approvati per la lidocaina. In seguito a sorveglianza post-marketing, la somministrazione in infusione continua intra-articolare di mwlaanestetici locali (nel 91% si trattava della mwlqbupivacaina) è stata associata a condrolisi, nella maggior parte dei casi (97%) a carico dell'articolazione della spalla. La condrolisi, mwlwnecrosi e distruzione della mwmacartilagine, è stata osservata dopo infusione intra-articolare (con o senza vasocostrittore) della durata di 48-72 ore ed è stata diagnosticata dopo una media di 8,5 mesi dall'infusione. Circa nella metà dei casi segnalati è stato necessario intervenire con mwmqartroscopia e artroplastica.cite-ref-5[5]

L'applicazione topica di lidocaina sotto forma di crema, unguento o gel, richiede cautela perché la quota di farmaco assorbita attraverso la pelle potrebbe indurre reazioni collaterali anche significative. Il rischio aumenta quando la lidocaina è applicata su ampie zone di cute, in concentrazione elevate e/o con bendaggio occlusivo (il bendaggio occlusivo aumenta la temperatura cutanea e favorisce l'assorbimento del farmaco). La FDA ha riportato la morte di due donne (22 e 25 anni), per arresto cardiaco, dopo applicazione con bendaggio occlusivo di lidocaina per ridurre il dolore causato da epilazione con laser. Entrambe le pazienti hanno manifestato convulsione, coma e successiva morte.cite-ref-6[6]

La lidocaina non è un farmaco di scelta in caso di mwpqanestesia spinale per il rischio di mwpgneurotossicità (sindrome neurologica transitoria). Preferire mwqatetracaina o mwqqbupivacaina.cite-ref-7[7]

La lidocaina è inserita nell'elenco dei farmaci considerati di scelta per l'uso in mwrwgravidanza e viene giudicata sufficientemente sicura nelle donne che allattano.cite-ref-8[8]cite-ref-9[9] La FDA ha inserito la lidocaina in classe B. La classe B comprende i farmaci i cui studi riproduttivi sugli animali non hanno mostrato un rischio per il feto e per i quali non esistono studi controllati sull'uomo oppure i farmaci i cui studi sugli animali hanno mostrato un effetto dannoso (oltre a un decremento della fertilità) che non è stato confermato con studi controllati in donne nel I trimestre (e non c'è evidenza di danno nelle fasi avanzate della mwuagravidanza)

La lidocaina, essendo un'amminoammide, ha un'azione più rapida e duratura degli altri anestetici locali del tipo degli amminoesteri come la mwuwprocaina.

Viene metabolizzata per il 90% nel fegato dall'enzima mwvqCYP1A2 (e in modo minore dal mwvgCYP3A4) nei metaboliti monoetilglicinexilidide e glicinexilidide;cite-ref-lidocaina-it-10-0[10] il 10% viene eliminato come molecola intatta.

L'mwxgemivita della lidocaina è approssimativamente di 2 ore nella maggior parte dei pazienti. Il tempo può essere maggiore in pazienti con disfunzioni epatiche o mwxwinsufficienza cardiaca.

La lidocaina altera la mwywdepolarizzazione nei mwzaneuroni, bloccando i canali del sodio nella membrana cellulare. Con un blocco opportuno la membrana del neurone presinaptico non si depolarizza impedendo il mwzqpotenziale d'azione, dando così un effetto anestetico.

La lidocaina è indicata per:

• mwawAnestesia ad uso topico, per infiltrazione, oftalmica, epidurale e intratecale;

• Trattamento di gravi mwbqaritmie ventricolari, incluse mwbgfibrillazione ventricolare e mwbwtachicardia ventricolare associate ad mwcaarresto cardiaco e aritmie indotte da mwcqdigitale.

La lidocaina è controindicata in caso di:

• Blocco cardiaco di secondo o terzo grado

• Grave mweablocco senoatriale

• Cura in corso con mwegchinidina, mwewflecainide, mwfadisopiramide o mwfqprocainamide (agenti antiaritmici di classe I)

• mwfwIpotensione non dovuta all'aritmia

• mwgqBradicardia

• mwgwRitmo idioventricolare accelerato

Le reazioni avverse alla lidocaina sono rare quando viene utilizzata come anestetico locale ed è somministrata correttamente.

L'esposizione sistemica ad eccessive quantità di lidocaina può avere effetti sul mwiasistema nervoso centrale e mwiqcardiovascolare, quali tremore, mwigvertigini, annebbiamento della vista, convulsioni; a concentrazioni maggiori si hanno perdita di conoscenza, mwiwinsufficienza respiratoria e mwjaapnea. Tra i possibili effetti cardiovascolari vi sono mwjqipotensione, mwjgbradicardia, mwjwaritmia e mwkaarresto cardiaco.

Le reazioni associate con l'uso intravenoso della lidocaina sono simili agli effetti tossici dell'esposizione sistemica. Sono strettamente dipendenti dal dosaggio e si presentano più frequentemente nell'infusione superiore ai 3 mwkgmg per minuto. Tra gli effetti più comuni vi sono mal di testa, vertigini, sonnolenza, stato confusionale, mwkwacufene, tremori e/o mwlaparestesia. Meno frequenti sono ipotensione, bradicardia, aritmia, arresto cardiaco, spasmi muscolari, convulsioni, coma e insufficienza respiratoria.

La lidocaina è disponibile sotto forma di:

• Anestetico locale per iniezione, talvolta combinato con l'mwmqepinefrina (ossia mwmgadrenalina);

• Iniezione intravenosa;

• Infusione intravenosa;

• Spray nasale (combinata con mwngfenilefrina);

• Gel per uso orale;

• Liquido per uso orale;

• Gel per uso topico;

• Liquido per uso topico;

• mwpaCerotto per uso topico;

La lidocaina è spesso aggiunta alla mwpwcocaina come mwqaadulterante.cite-ref-11[11] La cocaina insensibilizza le mwrqgengive quando utilizzata, e dal momento che la lidocaina provoca lo stesso effetto anche in modo maggiore, dà l'impressione di una cocaina di alta qualità, quando in realtà il prodotto è tagliato.

cite-note-11. Sigma Aldrich; rev. del 20.09.2012

cite-note-22. ↑ mwtwmwuamwuqLignocaina, su mwugmedicina.zanichellipro.it. mwuwURL consultato il 14 aprile 2022 mwva(archiviato dall'mwvqurl originale l'8 dicembre 2014).

cite-note-lofgren-1948-33. ↑ mwww(mwxamwxqEN) Nils Löfgren, mwxgXylocaine: a new synthetic drug, Dissertazione inaugurale del 24 maggio 1948, Stoccolma, 1948.

cite-note-44. ↑ Benowitz N.L., Meister W., Clin. Pharmacol. Ther., 1976, 1, 1, 389

cite-note-55. ↑ FDA, Drug Safety Information for Healthcare Professionals, 2009, 13 novembre

cite-note-66. ↑ FDA, Drug Safety Information for Healthcare Professionals, Public Health Advisory, 2007, 6 febbraio

cite-note-77. ↑ Bready L. et al., Anestesiologia. Processo decisionale, 2009, Elsevier-Masson

cite-note-88. ↑ Giuliani M. et al., J. Pediatr. Gastroenterol. Nutr., 2001, 32 (2), 142

cite-note-99. ↑ Ortega D. et al., Acta Anaesthesiol. Scand., 1999, 43 (4), 394

cite-note-lidocaina-it-1010. ↑ mw3amw3qmw3gAnalisi approfondita della lidocaina, su mw3wfarmacovigilanza.edraspa.it. mw4aURL consultato il 28 febbraio 2008 mw4q(archiviato dall'mw4gurl originale il 4 agosto 2009).

cite-note-1111. ↑ mw5g(mw5wmw6aENmw6q) mw6gNaissa Prévide Bernardo, Maria Elisa Pereira Bastos Siqueira, Maria José Nunes de Paiva, Patrícia Penido Maia, mw6wmw7aCaffeine and other adulterants in seizures of street cocaine in Brazil, in mw7qInternational Journal of Drug Policy, vol.mw7g 14, n.mw7w 4, 2003, pp.mw8a 331-334, mw8qDOI:mw8g10.1016/S0955-3959(03)00083-5, PMID.

Altri progetti

• Wikimedia Commons

• Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su lidocaina

• citerefbritannica-com(EN) lidocaine, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.